氯丙嗪
Chlorpromazine（冬眠灵，氯普马嗪，可乐静）
[性状]常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液呈酸性反应。在水，乙醇或氯仿中易溶，在乙醚或苯中不溶。溶点为194～198℃。
[药理及应用]本品系吩噻嗪类之代表药物，为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有多种药理活性。 (1)抗精神病作用
正常人服用治疗量后，产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣，安静时可诱导人睡，但易被唤醒。精神病人服用后，在不过分抑制情况下，迅速控制精神分裂症病人的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的。α—肾上腺素受体，则与镇静安定有关。
(2)镇吐作用
小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。
(3)降温作用
抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时，置患者于冷环境中（如冰袋或用冰水浴），可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下（如34℃或更低）、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态。
(4)增强催眠、麻醉、镇静药的作用。
(5)可阻断外周。α－肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起位置性低血压应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛，改善微循环，而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改善心脏功能（尤其是左心功能衰竭）。
(6)对内分泌系统有一定的影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大，乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。
本药口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药（如苯海索）同服时，可影响其吸收。亦有报道，苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大，但能降低其疗效。口服有首过效应。可使血药浓度降低。口服2～4小时血药浓度达高峰，持续6小时左右。肌注后达血药浓度高峰迅速。90％与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障，进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合，代谢产物中7—羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，
排泄较慢。t1/2约为6～9小时。停药6个月后，仍可从尿中检出氯丙嗪代谢物。
临床用于：①治疗精神病：用于控制精神分裂症或其它精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。②镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠、用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。
［用法］：
(1)口服：用于呕吐，1次12.5～50mg。用于精神病，1日50～800mg。开始每日25～50mg，分2～3次服，逐渐增至每日300～450mg，症状减轻后再减至1日100～150mg。
(2)肌内或静脉注射：用于呕吐，1次25～50mg。用于精神病，1次25～100mg。
(3)治疗心力衰竭：肌注小剂量，每次5～10mg，1日1～2次也可静滴，速度每分钟0.5mg。 [注意]
(1)主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜唾、便秘、心悸、偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。
(2)注射或口服大剂量时可引起体位性低血压，用药后应静卧1～2小时，血压过低时可静滴去甲肾上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素，以防血压降的更低。
(3)对肝功能一定影响，偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大，停药后可恢复。长期用药时应定期检查肝功能。
(4)长期大量应用时可引起锥体外系反应：震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等，可用苯海索对抗之，但能降低疗效。近年来发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍，称为迟发性运动障碍，表现为不自主的刻板运动，停药后不消失，抗胆碱药可加重此反应。
(5)可发生过敏反应，常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少（此反应少见，一旦发生应即停药）、哮喘、紫癜等。
(6)可引起眼部并发症，主要表现为角膜和晶体混浊，或使眼内压升高。对长期使用者应作眼部检查，常规半年复查1次。如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍，则氯丙嗪可在观察下使用，如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时，则应减少剂量至每日40mg以下或用其它抗精神病药代替。高剂量应用氯丙嗪时，夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。
(7)有过敏史者、肝功能不良、尿毒症及高血压患者慎用，冠心病患者尤应注意；肝功严重减退、有癫痫病史者及昏迷病人（特别是用中枢抑制药后）禁用。
(8)本品刺激性大，静注时可引起血栓性静脉炎，肌注局部疼痛较重，可加1％普鲁卡因作深部肌注。
(9)本晶有时可引起抑郁状态，用药时应注意。
[制剂]片剂：每片5mg；12.5mg；25mg；50mg。注射液：每支l0mg（1ml）；25mg（1m1）；50mg（2m1）。
复方氯丙嗪注射液 每支2ml，含氯丙嗪和异丙嗪各25mg；5ml含氯丙嗪和异丙嗪各50mg。一般每次深部肌注2ml。
冬眠合剂（冬眠合剂I号）：
由氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶lOOmg及5％葡萄糖液250ml配成。用于一般冬眠疗法，多采用静滴，
用量根据病情而定。
奋乃静 Perphenazine（羟哌氯丙嗪）
[药理及应用]本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物。药理作用与氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、镇吐作用较强，而镇静作用较弱。毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效。也可用于症状性精神病，锥体外系反应较多。肝功不良者禁用。[用法)口服，用于呕吐和焦虑，1日6～12mg。用于精神病，1日30～60mg，分次服。肌内注射，用于精神病，1次5～10mg。用于呕吐，1次5mg。
氟哌利多 Droperidol（氟哌啶，哒罗哌丁苯，哒哌啶醇）
[药理及应用]药理作用与氟哌啶醇基本相同。特点为在体内代谢快，作用维持时间短。
临床上用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。也利用本药的安定作用及增强镇痛作用之特点，将其与强镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使病人产生一种特殊麻醉状态（精神恍惚、活动减少、不人睡、痛觉消失），称为“神经安定镇痛术”。用于外科麻醉，可进行某些小手术，如烧伤大面积换药，各种内镜检查及造影等；亦可作麻醉前给药，具有较好的抗精神紧张、镇吐、抗休克等作用。
[用法] (1)治疗精神分裂症 1日10～30mg，分1～2次肌注。 (2)神经安定镇痛
每5mg加芬太尼0.1mg，在2～3分钟内缓慢静注，5～6分钟内如未达到一级麻醉状态，可追加半倍至1倍剂量。 (3)麻醉前给药
手术前半小时肌注2.5~5mg。 [注意]同氯丙嗪。
地西泮 Diazepam（安定，苯甲二氮卓）
[性状]白色或类白色的结晶性粉末；无臭；味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
[药理及应用]本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进r—氨基丁酸（GABA）的释放或促
进突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM）几无影响、对肝药酶无影响，大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％～80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。牛枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高峰浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血浆t1/2为20～50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出。亦可从乳汁排泄。
临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种
原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
[用法]口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②催眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。
[注意]
(1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。剂量时少数人出现兴奋不安。
(2)长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现，宜从小剂量用起。
(3)青光眼、重症肌无力等患者慎用，新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少，肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
氯硝西泮 Clonazepam（氯硝安定、利福全）
[性状]微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237～240℃。
[药理及应用]其作用类似地西泮及硝西泮，但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。它具有广谱抗癫痫作用。
口服吸收迅速，1～2小时达峰血浓度，作用可持续6～8小时。在体内大部被代谢，t1/2约22～38
小时。 可用于各型癫痫，对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征，各类神经痛也有一定疗效。
[用法]口服，初始量，1日0.75～1mg，分2～3次服用，以后逐渐增加；维持量，1日4～8mg，分2～3次服用。肌内注射，1次1～2mg，1日2～4mg。静脉注射1次1～4mg。
[注意]
(1)最常见的不良反应有嗜睡、共济失调及行为紊乱；有时可见焦虑、抑郁等精神症状及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。嗜睡在用药过程中可渐消失，如与巴比妥类或扑米酮合用时，嗜睡可增加。发生行为紊乱时常需减量或停药。长期服药可致体重增加。
(2)用药剂量须逐渐递增至最大耐受量。停药时亦须递减，突然停药可引起癫痫持续状态。(3)有报告用于合并有大发作的癫痫小发作者可加重其大发作，故应配伍应用控制大发作用的药物。如与苯巴比妥、苯妥英钠及硝西泮合用时，开始宜用小剂量。
(4)长期（1～6月）服用可产生耐受性。 (5)静注时，其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强，需注意。
三唑仑 Triazolam（海乐神，三唑苯二氮卓）
[性状]为白色或类白色结晶性粉末；无臭。在冰醋酸或氯仿中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶。熔点为239～243℃。
[药理及应用]有显著的镇静、催眠作用，作用机制与地西洋相似。与地西泮相比，其催睡作用强45倍，其肌松作用强30倍，其安定作用强10倍。本品的起效时间快（15～30分钟）；在血浆中与血浆蛋白结合率约90％；经肝代谢；t1/2约2.7小时。是常用的有效催眠药之一，也可用于焦虑及神经紧张等。
[用法]催眠，睡前服0.25～0.5mg。
[注意]其不良反应参见地西泮。对本品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。呼吸功能不全，肝、肾功能不全，急性脑血管病，抑郁症患者及孕妇，哺乳期妇女，儿童等慎用。
艾司唑仑 Estazolam（三唑氯安定，舒乐安定，忧虑定）
[性状]白色或类白色的结晶性粉末；无臭；味微苦。在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。溶点为229～232℃。
[药理及应用]为苯并二氮杂卓的新型抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大；小发作有一定疗效。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。
[用法]催眠，一次1～2mg，睡前服。抗癫痫，一次2～4mg，1日6～12mg。麻醉前给药，一次2～4mg，手术前1小时服。
[注意]个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应，1～2小时后可自行消失。老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。
苯丙胺 Amfetamine（苯齐巨林，非那明）
[性状]常用其硫酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻感。在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
[药理及应用]与麻黄碱相似，但对中枢的兴奋作用较强。用于发作性睡眠病、麻醉药及其他中枢抑制药中毒、精神抑郁症等。
[用法]口服：常用量，1次2～10mg；极量：1次20mg，1日30mg。皮下注射：常用量，1次2～10mg；极量，1次10mg，1日20mg。
[注意] (1)首先需注意的是，超量或反复使用可产生病态嗜好，并引起兴奋与抑制过程的平衡失调而导致精神症状，故使用应严加控制!
(2)副作用有疲乏、抑制、头痛等。 (3)高血压、动脉硬化、冠心病、甲状腺机能亢进、神经衰弱患者、老年及小儿禁用。
苯巴比妥 Phenobarbital（鲁米那）
[性状]白色有光泽的结晶性粉末；无臭；味微苦。
[药理及应用]为长效巴比妥类，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。口服及注射液其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，但进入脑组织慢。口服需0.5～1小时，静注亦需15分钟才起效。肝脏转化物及部分原形（约30％）经肾排出体外，肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。用于：①镇静。②催眠。③抗惊厥。④抗癫痫。⑤麻醉前给药。⑥与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。⑦治疗新生儿脑核性黄疽
。 [用法]
(1)口服：常用量，1次15~150mg，1日30～200mg。极量，口眼，1次250mg，1日500mg。皮下、肌内或缓慢静脉注射：常用量：1次0.1～0.2g，1日1～2次。极量，1次0.25g，1日0.5g。
(2)镇静、抗癫痫：每次0.015～0.03g，1日3次。 (3)催眠：每次0.03～0.09g，睡前服1次。
(4)抗惊厥：肌注其钠盐，每次0.1～0.2g，必要时4～6小时后重复1次。 (5)麻醉前给药：术前1／2～1小时肌注0.1～0.2g。
(6)癫痫持续状态：肌注1次0.1～0.2g。 [注意]
(1)久用可产生耐受性及依赖性，连用可蓄积中毒。(2)少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
(3)长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。
(4)一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血浓度高于8～10mg／100ml时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。
(5)对严重肺功能不全（如肺气肿），支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。
(6)本品或其它巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1：2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意防止液体流人气管内
，以免引起吸人性肺炎）。洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。
异戊巴比妥Anlobarbital(阿米妥)
[性状]白色结晶性粉末；无臭、味苦。 [药理及应用]作用与苯巴比妥相似，但作用快而持续较短，为中效类催眠药。 [用法]
(1)口服：常用量，1次0.1～0.2g；极量，1次0.2g，1日0.680肌内或缓慢静脉注射，一次0.1～0.25g；极量，1次0.25g，1日0.5g。
(2)镇静：0．02～0．04g，1日2～3次。 (3)催眠：0．1～0．2g，于睡前服用。 (4)
抗惊厥：静注或肌注其钠盐0．3—0．5g [注意]同苯巴比妥。 司可巴比妥 Secobarbital（速可眠）
[性状]为白色粉末；无臭，味苦，有引湿性。 [药理及应用]为短效巴比妥类催眠药，用于不易人睡的病人。
[用法]口服：常用量，1次0．1g，极量，1次0．3g。睡前口服0．1—0．2g。尚可皮下注射(1次量0．1g) [注意]同苯巴比妥。
水合氯醛 ChloralHydrate(水化氯醛，含水氯醛)
[性状]白色或五色透明的结晶；有刺激性、特臭，微苦味；在空气中渐渐挥发。在水中极易溶解，在乙醚、乙醇或氯仿中易溶。[药理及应用]有催眠、抗惊厥作用，是一较安全的催眠、抗惊厥药，不易蓄积中毒。服药10～20分钟即
可入睡，可持续6—8小时，醒后无不适感。多用于神经性失眠、伴有显著兴奋的精神病及破伤风痉挛、士的宁中毒等。
[用法]口服或灌肠：常用量，一次0.5～1.5g；极量，一次2g，一日4g。睡前1次口服10％溶液5～15ml(一般服10m1)。以多量水稀释并添加胶浆剂(掩盖其不良臭味，避免刺激)后服用，或服用其合剂(加有淀粉、糖浆等)以减少刺激性。抗惊镇痉：多用灌肠
法给药，将10％溶液15-20ml稀释1～2倍后1次灌人。 [注意] (1)本品刺激性强，应用时必须稀释用之。
(2)常用量无毒性；严重心、肝、肾功能不全者慎用。对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异质者，尤其是消化性溃疡及胃肠炎患者，须慎用或禁用。
(3)口服4～5g可引起急性中毒，致死量在l0g左右。 (4)长期服用有成瘾性与耐受性。 [制剂]水合氯醛合剂(Mit．Chloral
Hydrate)：由水合氯醛
65g，溴化钠65g，淀粉20g，枸橼酸0.25g，薄荷水0.5ml，琼脂糖浆500ml，蒸馏水适量，共配成1000ml。水合氯醛遇热易挥发分解，须调好其它成分放冷后再加入。如无琼脂糖浆时可用单糖浆代替。 | 
