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抗胆碱药

阿托品 Atropine

[性状]常用其硫酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。其水溶液呈中性反应,能在100C消毒30分钟,遇碱性药物(如硼砂)可引起分解。
[药理及应用]为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。在临床上的用途主要是:
(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
(2)治疗锑剂引起的阿—斯综合症:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射lmg,15~30分钟后再静注lmg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注lmg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
(3)治疗有机磷农药中毒:
① 与解磷定等到合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟1次,病情稳定后,逐减量并改用皮下注射。
②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。
(5)用于麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流人鼻腔吸收中毒。
[注意]
(1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。
(3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿—斯综合症时,可根据病情决定用量。
[中毒解救]用量超过5mg时,即可产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与致死量(80~130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。


东莨菪碱scopolamine

[性状]常用其氢溴酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;微有风化性。在水中易溶,在乙醇中略溶。
[药理及应用]作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具有兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床用于镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。
[用法]口服:1次0.2~0.6mg,1日0.6~lmg,极量:1次0.6mg,1日2mg。皮下注射:1次0.2~0.5mg,极量:1次0.5mg,1日1.5mg。抢救乙型脑炎呼吸衰竭:以1ml含药0.3mg的注射剂直接静注或稀释于10%葡萄糖溶液30ml内作静滴,常用量为0.02~0.04mg/kg,用药间歇时间一般为20~30分钟,用药总量最高达6.3mg。
[注意]同阿托品。


山莨菪碱 Anisodamine(654,654—1,654—2)

为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654—1”;用人工合成方法制得的产品称“654—2”。
[性状]天然的山莨菪碱,在苯中重结晶得含一分子苯的无色针状结晶,能溶于水及乙醇,熔点62~64℃。其氢溴酸盐为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。熔点176~181℃。
[药理及应用]为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱。654—1与654—2的作用与用途基本相同,惟后者的副作用略大。两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺) 分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。适用于下列疾病:①感染中毒性休克。②血管性疾患。③各种神经痛。④平滑肌痉挛。⑤眩晕病。⑥眼底疾患。⑦突发性耳聋。
[用法]肌注或静注,成人一般剂量5~10mg,1日1~2次,也可经稀释后静滴。用于:
(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。成人静注每次10~40mg。小儿0.3~2mg/kg,需要时每隔10~30分钟可重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。
(2)治脑血栓:加入5%葡萄糖液中静滴,每日30~40mg。
(3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可连用1个月以上。
(4)治严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5~20mg,肌注。
(5)治血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~1mg,每日1次。
口服:1日3次,1次5~10mg。皮肤或粘膜局部使用,无刺激性。
[注意]
(1)本品毒性小,对肝、肾等实质性脏器无损害。
(2)副作用一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3小时内消失,长期使用不致蓄积中毒。若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静滴过程中,若排尿困难可肌注新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。
(3)在应用本品治疗的同时,其他治疗措施不能减少(如抗菌药物的使用等)。
(4)脑出血急性期及青光眼患者忌用。 颠茄 Belladonna [制剂]酊剂:含生物碱0.03%;浸膏:含生物碱1%。
[药理及应用]作用同阿托品,但药效较弱。用于胃及十二指肠溃疡、轻度胃肠绞痛等。
[用法] (1)酊剂:每次服0.3~lml。极量:1次1.5ml,1日4.5ml。
(2)浸膏:每次服8~16mg。极量:1次50mg,1日150mg。
[注意]青光眼病人忌用。

 

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