去甲肾上腺素Noradrenaline
[性状]常用其重酒石酸盐，为白色或几乎白色结晶粉末；无臭，味苦，遇光和空气易变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点100～106℃。
[药理及应用]主要激动受体，对β受体激动作用很弱，具有很强的血管收缩作用，使全身小动脉与小静脉都收缩，（但冠状血管扩张），外周阻力增高，血压上升。兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。临床上主要利用它的升压作用，静滴用于各种休克（但出血性休克禁用），以提高血压，保证对重要器官（如脑）的血液供应。使用时间不宜过长，否则可引起血管持续强烈收缩，使组织缺氧情况加重。应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用，常能改善休克时的组织血液供应。
[用法](1)
静滴：临用前稀释，每分钟滴人4～l0mg，根据病情调整用量。可用1～2mg加人生理盐水或5％葡萄糖l00ml内静滴，根据情况掌握滴注速度，待血压升至所需水平后，减慢滴速，以维持血压于正常范围。如效果不好，应换用其他升压药。对危急病例可用1～2mg稀释到10～20ml，徐徐推人静脉，同时根据血压以调节其剂量，待血压回升后，再用滴注法维持。
(2) 口服：治疗上消化道出血，每次服注射液1～3ml（1～3mg），1日3次，加入适量冷盐水服下。
[注意](1)局部组织缺血坏死。
(2)急性肾功能衰竭。
(3)高血压、动脉硬化，无尿病人禁用。
肾上腺素Adrenaline（副肾素，副肾碱）
[性状]白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。与空气或日光接触，易氧化变质；在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液呈弱碱性反应。常用其盐酸盐和酒石酸盐，都易溶于水。遇氧化物、碱类、日光及热，都会分解变色；其水溶液露置空气与光中时即分解变红色。在贮藏时应特别注意避光及避免与空气接触。因易被消化液分解，不宜口服。
[药理及应用]对α和β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮肤、粘膜及内脏小血管收缩，但冠状血管和骨骼肌血管则扩张。对血压的影响与剂量有关，在常用剂量下，收缩压上升而舒张压并不升高，剂量增大时，收缩压与舒张压均上升。此外还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。
临床用于：
(1)抢救过敏性休克：常用于抢救过敏性休克，如青霉素引起 的过敏性休克。皮下注射或肌注0.5～lmg，也可用0.1～0.5mg
缓慢静注（以0.9％氯化钠注射液稀释到10ml）。如疗效不好，可改用4～8mg静滴（溶于5％葡萄糖液500～1000ml）。
(2)抢救心脏骤停：以0.25～0.5mg心内注射。
(3)治疗支气管哮喘，皮下注射0.25～0.5mg，必要时可重复注射1次。
(4)与局麻药合用，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。
(5)制止鼻粘膜和齿龈出血：将浸有（1：20000～1：1000）溶液的纱布填塞出血处。
(6)治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射1：1000溶液0.2～0.5ml。
[注意](1)高血压、器质性心脏病、冠状动脉病变、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心脏性哮喘等慎用。
(2)用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升，而导致脑溢血。
(3)常见副作用为心悸、头痛，有时可引起心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。
(4)每次局麻使用不可超过300μg，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
异丙肾上腺素Isoprenaline（喘息定，治喘灵）
[性状]常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色，在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中或乙醚中不溶。
[药理]为β受体激动剂，β1和β2受体均有强大的激动作
用，对α受体几无作用。主要作用如下：①作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。③作用于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。④促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
本品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉迅速吸收。气雾吸人迅速吸收，其生物利用度约为80％～100％。有效血浓度为0.5～2.5mg／ml，Vd为0．7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50％。气雾吸人后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。
[应用](1)支气管哮喘 适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸人给药，作用快而强，但持续时间短。
(2)心脏骤停 用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
(3)房室传导阻滞。
(4)抗休克 可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高，心输出量低者，应在补充血容量的基础上再用本晶。
[用法]
(1)支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10～15mg，1日3次；极量：1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2.5～10mg，1日2或3次。气雾剂吸入，常用量，1次0.1～0.4mg；极量，1次0.4mg，1日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。
(2)心跳骤停：心腔内注射0.5～lmg。
(3)房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次；Ⅲ度者，心率低于40次／分时，可用0.5～lmg，溶于5％葡萄糖溶液200～300ml缓慢静滴。
(4)抗休克：以0.5～lmg加于5％葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0.5～2μg／分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa（90mmHg），脉压在2.7kPa（20mmHg）以上，心率120次／分以下。
[注意](1)常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。
(2)在已有明显缺氧的哮喘患者，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次／分，小儿心率超过140～160次／分时，应慎用。冠心病、心绞痛、心肌梗塞，嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进患者禁用。
(3)舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。
(4)过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸人次数和吸人量。
多巴胺Dopamine（3—羟酪胺，儿茶酚乙胺）
[性状]常用其盐酸盐，为白色或类白色有光泽的结晶；无臭，味微苦；露置空气中及遇光色渐变深。在水中易溶，在无水乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中极微溶解。熔点243～249℃(分解)。
[药理及应用]本品为体内合成肾上腺素的前体，具有β受体激动作用，也有一定的。受体激动作用。能增张心肌收缩力，增加心排血量，加快心率作用较轻微（不如异丙肾上腺素明显）；对周围血管有轻度收缩作用，升高动脉压，对内脏血管（肾、肠系膜、冠状动脉）则使之扩张，增加血流量；使肾血流量及肾小球滤过率均增加，从而促使尿量及钠排泄量增多。能改善末梢循环，明显增加尿量，对心率则无显著影响，为其优于其他血管收缩剂或血管扩张剂之处。用于各种类型休克，包括中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的病人更有意义。
[用法]常用量：静脉滴注，1次20mg，稀释后缓慢滴注；极量，静脉滴注，每分钟20μg／kg。将20mg加入5％葡萄糖溶液200～300ml中静滴，开始每分钟20滴左右（即每分钟滴人75～100μg），以后根据血压情况，可加快速度或加大浓度。
[注意](1)大剂量时可使呼吸加速、心律失常，停药后即迅速消失。过量可致快速型心律失常。
(2)使用以前应补充血容量及纠正酸中毒。
(3)静滴时，应观察血压、心率、尿量和一般状况。
间羟胺Metaraminol（阿拉明）
[性状]常用其重酒石酸盐，为白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。5％水溶液的PH为3.2～3.5。
[药理及应用]主要激动受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱。但较持久，有中等度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，供皮下注射、肌注及静注。可增加脑及冠状动脉的血流量，肌注后，5分钟内血压升高，可维持1.5～4小时之久。静滴1～2分钟内即可显效。适用于各种休克及手术时低血压。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。
[用法]
(1)常用量：肌内注射，1次10～20mg，静脉滴注，1次10～40mg，稀释后缓慢滴注，如以15～100mg加入0.9％氯化钠注射液或5％～10％葡萄糖溶液250～500ml中静脉滴注，每分钟20～30滴，用量及滴速随血压情况而定。极量：静脉滴注，1次100mg（每分钟0.2～0.4mg）。
(2)局部鼻充血可用0.25～0.5％的等渗缓冲液（pH=6）每小时喷入或滴人2～3滴，每天不超过4次，一疗程为7天。
[注意](1) 不可与环丙烷、氟烷等药品同时使用，因易引起心律失常。
(2)对甲状腺功能亢进症、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病 患者慎用。
(3)有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，必须观察10分钟以上，才决定是否增加剂量，以免贸然增量致使血压上升过高。
(4)连用可引起快速耐受性。
(5)不宜与碱性药物共同滴注，因可引起分解。
麻黄碱 Ephedrine（麻黄素）
[性状]常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217～220℃。
[药理]可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上：腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对和β受体均有激动作用。具有以下作用：
①
心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。
②
支气管：松弛支气管平滑肌，其。效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，。效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。
③中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。
口服后易自肠吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3～4L/kg。吸收后仅少量脱胺氧化，79％以原形经尿排泄。作用较持久，t1/2为3～4小时。
[应用](1)用于预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效果不佳。
(2)用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
(3)治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。
[用法] 相关药品介绍
(1)支气管哮喘口服，成人，常用量，1次15～30mg，1日45～90mg；极量，1次60mg，1日150mg。儿童，每次0.5～1me／kg，1日3次。皮下或肌注，成人，常用量1次15～30mg，1日45～60mg；极量，1次60mg，1日150mg。
(2)蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血压症，每次口服20～50mg，1日2或3次。
(3)解除鼻粘膜充血、水肿以0.5％～1％溶液滴鼻。
[注意]
(1)大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等副作用。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。
(2)短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱。停药数小时可恢复。
(3)甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等病的患者禁用。 |
