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肾上腺素受体阻断药

酚妥拉明Phentolamine(甲苄胺唑啉,瑞支亭,利其丁)

[性状]常用其甲磺酸酯,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在氯仿中微溶。熔点176~181℃。
[药理及应用]为α1、α2阻滞剂,有血管舒张作用。临床上用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即雷诺氏病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。用于室性早搏亦有效。
[用法](1)治疗血管痉挛性疾病 肌注或静注,每次5~l0mg,20~30分钟后可按需要重复给药。
(2)抗休克 以0.3mg/分钟的剂量进行静滴。
(3)室性早搏 开始两天,每次口服50mg,1日4次,如无效,则以后两天,将剂量增加至每次75mg,1日4次,如仍无效,可增至1日400mg,如再无效,即应停用。不论何种剂量,一旦有效,则按该剂量继续服用7日。
(4)诊断嗜铬细胞瘤 静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟,如在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上时为阳性结果。
(5)作阴茎海绵体内注射,可使阴茎海绵窦平滑肌松弛、扩张而勃起,可用于治疗阳萎,1次注射lmg。
[注意]
(1)副作用有直立性低血压、鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等,低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
(2)忌与铁剂配伍。

酚苄明 Phenoxybenzamine(氧苯苄胺,酚苄胺,竹林胺)

[性状]常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在乙醇或氯仿中易溶,在水中极微溶解。
[药理及应用]为α1、α2阻断剂。作用似酚妥拉明,但较持久,用药1次可持续3~4日。可用于周围血管疾病,也可用于休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压。本品可阻断。受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,从而使射精的副交感神经刺激延迟,因而性交时间延长,可用于治疗早泄。
[用法]口服:用于血管痉挛性疾患,开始时每日1次10mg,1日2次,隔日增加10mg;维持量,1次20mg,1日2次。用于早泄,1次10mg,1日3次。静注:每日0.5~lmg/kg。静滴(抗休克):0.5~lmg/kg,加入5%葡萄糖液250~500ml中静滴(2小时完),1日总量不超过2mg/kg。
[注意]
(1)可有直立性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞、口干等。
(2)肾、冠脉功能不全及脑血管病患者慎用。

普萘洛尔Propranolol(心得安,萘心安)

[性状]常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔点为162~165℃。
[药理及应用]为β肾上腺素受体阻断药(β阻滞剂),阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。它可抑制肾素的释放,故血浆肾素的浓度下降。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速,心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其它药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可增高疗效,并互相抵消其副作用。对高血压有一定疗效,不易引起直立性低血压为其特点。
[用法] (1) 口服 ①治各种心律失常:每日10~30mg,分3次服,用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。②对嗜铬细胞瘤:手术前3日服药,1日量60mg,3次分服。③治心绞痛:每日40~80mg,分3~4次服,先从小剂量开始,逐渐加量。1日量可以用至80mg以上。剂量过小常无效。④治高血压:每次5mg,1日4次,1~2周后增加1/4量,在严密观察下可逐渐增加至1日量l00mg。
(2)静滴 宜慎用。对麻醉过程中出现的心律失常,以每分钟lmg的速度静滴,一次量2.5~5mg,稀释于5%~10%葡萄糖液l00ml内滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化,随时调节滴注速度。如心律转慢,应立即停药。
[注意](1)哮喘和过敏性鼻炎病人忌用。
(2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者馀外),须等心衰得到控制后始可用本品。不应与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
(3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
(4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
(5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
(6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹;晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

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